1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白,可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用,从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺,5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT),该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0102A
    Fluoxetine hydrochloride

    盐酸氟西汀

    Inhibitor 99.81%
    Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
    Fluoxetine hydrochloride
  • HY-B0176A
    Sertraline hydrochloride

    盐酸舍曲林

    Inhibitor 99.96%
    Sertraline hydrochloride 是一种选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁剂。Sertraline hydrochloride 用于研究多种疾病,例如重度抑郁症和强迫症。
    Sertraline hydrochloride
  • HY-B1272
    Desipramine hydrochloride

    盐酸去甲咪嗪; 盐酸地昔帕明

    Inhibitor 99.82%
    Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
    Desipramine hydrochloride
  • HY-B0102
    Fluoxetine

    氟西汀

    Inhibitor 99.87%
    Fluoxetine (LY-110140 free base) 是选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI)。
    Fluoxetine
  • HY-B1490
    Imipramine hydrochloride

    盐酸丙咪嗪

    Inhibitor 99.92%
    Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine hydrochloride
  • HY-B0492R
    Paroxetine hydrochloride (Standard)

    盐酸帕罗西汀 (Standard)

    Inhibitor
    Paroxetine (hydrochloride) (Standard) 是 Paroxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Paroxetine hydrochloride (Standard)
  • HY-122272S2
    Paroxetine-d6-1

    帕罗西汀-d6-1

    Inhibitor
    Paroxetine-d6-1是氘代标记的Paroxetine。Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。
    Paroxetine-d<sub>6</sub>-1
  • HY-B0492AR
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Standard)

    盐酸帕罗西汀半水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Paroxetine (hydrochloride hemihydrate) (Standard)是 Paroxetine (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14?μM。
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Standard)
  • HY-15414
    Vortioxetine

    沃替西汀

    Inhibitor 99.81%
    Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
    Vortioxetine
  • HY-B0492
    Paroxetine hydrochloride

    盐酸帕罗西汀

    Inhibitor 99.96%
    Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Paroxetine hydrochloride
  • HY-B0161A
    Duloxetine hydrochloride

    盐酸度洛西汀

    Inhibitor 99.96%
    Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
    Duloxetine hydrochloride
  • HY-15414A
    Vortioxetine hydrobromide

    盐酸沃替西汀

    Inhibitor 99.91%
    Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。
    Vortioxetine hydrobromide
  • HY-14261
    Vilazodone Hydrochloride

    盐酸维拉佐酮

    Inhibitor 99.94%
    Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。
    Vilazodone Hydrochloride
  • HY-B0403A
    Bupropion hydrochloride

    盐酸氨非他酮

    Inhibitor 99.94%
    Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion hydrochloride
  • HY-14258A
    Escitalopram oxalate

    草酸艾司西酞普兰

    Inhibitor 99.88%
    Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
    Escitalopram oxalate
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-14262
    Vilazodone

    维拉佐酮

    Inhibitor 99.84%
    Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
    Vilazodone
  • HY-121203
    Citalopram

    西酞普兰

    Inhibitor 99.76%
    Citalopram 是一种包含活性 S(+)-对映体 (Escitalopram;HY-14258) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 是一种具有口服活性的、选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。Citalopram是一种抗抑郁药,可增强血清素能神经传递。
    Citalopram
  • HY-B1287
    Citalopram hydrobromide

    氢溴酸西酞普兰

    Inhibitor 99.93%
    Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
    Citalopram hydrobromide
  • HY-122272
    Paroxetine

    帕罗西汀

    Inhibitor 99.92%
    Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂,是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用,并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
    Paroxetine
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